二棕櫚酰磷脂酰膽堿(DPPC)是藥物制劑領域應用較為廣泛的一種合成磷脂。作為活性成分,主要用于肺表面活性劑;作為輔料,可用于脂質(zhì)體或溫敏脂質(zhì)體,以及特殊脂微球、藥物復合物等藥物制劑。
肺表面活性劑模擬肺表面活性物質(zhì),用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑,半合成或全合成的肺表面活性劑均需添加DPPC為主要活性物質(zhì)。
二棕櫚酰磷脂酰膽堿作為藥物輔料:
1、應用于熱敏脂質(zhì)體
DPPC相轉變溫度為41℃,因此是制備溫敏脂質(zhì)體的必需磷脂。熱敏脂質(zhì)體阿霉素熱敏溶離脂質(zhì)體,膜成分中含有90%的DPPC,經(jīng)臨床研究證實,通過聯(lián)合射頻消融技術,阿霉素熱敏溶離脂質(zhì)體可使腫瘤部位阿霉素原藥濃度提高10倍,從而解決了脂質(zhì)體腫瘤內(nèi)釋藥緩慢的問題,使得藥物更具腫瘤靶向性。
2、應用于微泡超聲造影劑
因具有較強的降低氣-液表面張力的作用,DPPC還被應用于微泡超聲造影劑的包膜材料,可使氣泡不易破裂,增強穩(wěn)定性。如全氟丙烷脂微球混懸液Definity,其包膜材料含有DPPC0.401mg/ml。
3、其他
作為一種常見合成磷脂,DPPC還可以廣泛應用于藥物復合物、脂微球等特殊載藥系統(tǒng)。